Синоменин, 1920-нче елларда Ишивари белән Caulis Sinomenii-тан аерылган кушылма. Химик исем (9, 13, 14) - 7,8-дидегидро-4-гидрокси-3,7-диметокси-17-метилморфинан-6-бер, ул морфин алкалоидларына карый, ул фенантен ядросы һәм этиламин күпереннән тора. Структурасы 1 нче рәсемдә күрсәтелгән. Синоменин - ак яки ачык сары кристалл порошок, C19H23NO4 молекуляр формуласы, чагыштырмача молекуляр масса 329.38, һәм 161 градус эрү ноктасы. Ул этанолда, ацетонда, хлороформада һәм эретелгән алкалыда эри, һәм суда, эфирда һәм бензолда бераз эри. Синоменин шулай ук бик осмотик препарат, ул тычканнарның барлык эчәк сегментларына яхшы сеңгән. Аның күренгән нефть-су бүлү коэффициенты 1,98. Синоменин биофармацевтика классификация системасында II класс кушылмасы дип классификацияләнергә мөмкин. Синоменин организмда тиз арада юкка чыга, һәм аның авыз биоавеллылыгы түбән, якынча 30%, бу аның клиник кулланылышын билгеле бер дәрәҗәдә чикли. Шуңа күрә, синоменинның яңа доза формаларын тикшерү мөһим фәнни әһәмияткә ия.
Синоменин һәм метотрексат, диклофенак натрий, лефлуномид, селекоксиб, гидроксихлорокин сульфаты, сульфазалазин һәм башка препаратларның кушылуы синергистик эффект бирә һәм RA дәвалауга зур йогынты ясый. Дәваланганнан соң, пациентның уртак шешү индексы, уртак наз индексы, уртак функция индексы, иртәнге каты вакыт сизелерлек кимеде, һәм барлык күрсәткечләр яхшырды.
РАның ялкынсыну реакциясе ялкынлы цитокиннар белән тыгыз бәйләнгән. RA - ялкынсынучан цитокиннар (AIC) дәрәҗәсе кими, бу про - ялкынлы цитокиннар (PIC) дәрәҗәсенең үсүенә китерә, һәм ялкынсыну реакциясе арта, бу RA үсеше булырга мөмкин. Мөһим сәбәпләрнең берсе - AIC ялкынсынуны тыя ала, һәм PIC синовиаль күзәнәкләр таралуга ярдәм итә ала. Тикшеренүләр күрсәткәнчә, синоменин тычканнардагы адвивант артритның (AA) икенчел травмаларын сизелерлек тыя ала, һәм IL - 1 һәм TNF - pro {{10} ser зарарлы ялкынсыну факторларын һәм AA тычканнарының уртак инфузиясен киметә ала. Ялкынлануны киметү максатына ирешү өчен, IL-4 һәм IL-10 ялкынсынуга каршы факторлар дәрәҗәсе арта.
РА - хроник автоиммун авыруы. Төрле иммун күзәнәкләр бар, алар арасында Т, В лимфоцитлары һәм дендрит күзәнәкләре, алар РА патогенезында катнашалар һәм арадашлашалар. Синовенның виво һәм витро администрациясе тычкан флотының лимфоцитларының таралуына этәрә ала, лейкоцит дифференциацияләү антигенын (CD) 4+ күзәнәкләрен тыя, һәм down {3} CD CD4+ / CD 8+ катнашлыгын көйли, бу синоменинның T һәм B күзәнәк активлашуына комачаулый. Моннан тыш, бүтән тикшеренүләр күрсәткәнчә, синоменин шулай ук T - дозасында T күзәнәкләрендәге ТНФ - һәм ТНФ - цитокиннарының молекуляр чагылышын сизелерлек киметә ала. Ярдәмче Т күзәнәкләре 17 (Th17) һәм көйләүче T күзәнәкләре (норматив T - күзәнәкләр, Трег) икесе дә Т күзәнәкләре, ләкин кеше организмындагы икесенең функцияләре бер-берсенә каршы. Th17 белән Трег арасындагы тигезсезлек - RAның төп сәбәпләренең берсе. Шуңа күрә, Th17 күзәнәкләрен дифференциацияләүне тыеп, Трегның активлыгын көчәйтеп, организмда Th17 / Treg балансына ирешеп, РАны дәвалау максатына ирешеп була.
РАның төп күренешләренең берсе - синовиаль күзәнәкләрнең артык таралуы, бу үз чиратында синовиаль мембрананың калынлашуына, паннус барлыкка килүенә, сөякләр һәм буыннарның зарарлануына, хәтта функциянең югалуына китерә. Шуңа күрә, синовиаль күзәнәкләр таралуны тыю һәм синовиаль күзәнәк апоптозын тудыру - РАны дәвалауның мөһим ысулларының берсе.
Сөякне юк итү РА барлыкка килүдә һәм үсештә мөһим урын алып тора, һәм РА пациентларында уртак деформация, катгыйлык һәм дисфункциянең төп сәбәпләренең берсе. Тикшеренүләр күрсәткәнчә, сигнал факторларын көйләүче остеокласт дифференциация төркеме буларак, nuclear- κB (RANK) / атом факторының рецепторактиваторы ({RANKL) / остеопротегерин (RANKL) OPG) төп роль уйный. Синоменин остеокластны (OC) стимуллаштырып, ОПГ секрециясен арттырырга, RANKL сигресын киметергә, остеобластларның дифференциацияләнүенә һәм җитлеккәнлегенә ярдәм итә һәм сөякнең җимерелүен тыя ала.
РАны дәвалауда синомен препаратларының хәзерге клиник эффективлыгына нигезләнеп, аның ярты - гомере кыска, биоавеллылыгы түбән, һәм клиник дозасы бик зур, һәм яңа технологияләр һәм ысуллар кертү югарыдагы кимчелекләрне чишәр дип көтелә. Соңгы елларда тикшерүчеләр синоменин липосомаларының яңа доза формалары, күчерү органнары, этосомалар, тапшыру этосомалары, микроэлемтәләр һәм микросфералар буенча тикшеренүләр үткәрделәр, яңа синомен формулаларын РА белән дәвалауда.
